Dostinex - descrierea preparatului
Numele latin: Dostinex
Titularul certificatului de înregistrare: înregistrat și produs de ITALIA S.R.L. PFIZER (Italia)
Instrucțiuni de utilizare a medicamentului Dostinex (Dostinex)
Dostinex - eliberare formă, structură și ambalare
Comprimate albe, plate, de formă alungită; marcate cu „P“ și „U“, separate printr-o crestătură pe o parte și „700“ cu crestături scurte la numerele de sus și jos - pe de altă parte.
[Pring] leucină, lactoză anhidră.
2 buc. - sticle de culoare închisă (1) - cutii de carton.
8 buc. - sticle de culoare închisă (1) - cutii de carton.
efecte farmacologice
agonist al receptorilor dopaminergici. Cabergoline - derivat ergoline dopaminergic, caracterizat printr-un efect prolaktinsnizhayuschim pronunțată și prelungită. Mecanismul de acțiune asociat cu stimularea directă a receptorilor dopaminergici D2 celule pituitare lactotropic. La doze mai mari decât cele pentru scăderea nivelului prolactinei în plasma sanguină, are efecte dopaminergice centrale cauzate de stimularea receptorilor dopaminergici D2.
Reducerea nivelului de prolactină în plasma sanguină observată după 3 ore după administrarea Dostinex și durează 7-28 zile la voluntari sănătoși și la pacienții cu hiperprolactinemie și până la 14-21 zile - la femei în perioada postpartum. efectul Prolaktinsnizhayuschee este dependent de doză, atât în ceea ce privește gravitatea și durata acțiunii.
Cabergolina are ca efect selectiv puternic și, prin urmare, nici un efect asupra secreției bazale a altor hormoni hipofizari, și cortizol.
Prin efectele farmacologice ale cabergolinei care nu au legătură cu efectul terapeutic includ reducerea tensiunii arteriale. Pentru o singură aplicare a preparatului a fost observat efectul maxim hipotensiv în timpul primelor 6 ore și este dependentă de doză.
Farmacocinetica
După administrarea orală, cabergoline este rapid absorbit din tractul gastrointestinal. Cmax în plasmă, realizată prin 0,5-4 h. Consumul de alimente nu are nici un efect asupra absorbției și distribuției cabergolinei.
Css realizat după 4 săptămâni de tratament din cauza unei T1 lung / 2. Legarea de proteinele plasmatice este de 41-42%.
T1 / 2. evaluată prin rata de excreție în urină este de 63-68 ore la voluntari sănătoși și 79-115 de ore la pacienții cu hiperprolactinemie.
10 zile după ce medicamentul în urină și fecale a relevat 18% și 72% din doza, procentul de medicament nemodificat este de aproximativ 2-3% în urină.
doza de medicament Dostinex
Dostinex trebuie administrat pe cale orală, de preferință în timpul mesei.
Pentru a preveni lactației medicament prescris într-o doză de 1 mg (2 comprimate). O dată în prima zi după naștere.
Pentru a suprima lactația stabilită administrat cu 0,25 mg (1/2 tab.) De 2 ori / zi, timp de 2 zile (doza totală este de 1 mg). Pentru a reduce riscul de hipotensiune arterială ortostatică la pacienții care alăptează o singură doză Dostinex nu depășește 0,25 mg.
Pentru tratamentul tulburărilor asociate cu hiperprolactinemie. medicament administrat într-o doză de 0,5 mg pe săptămână în 1 (tab. 1) sau 2 doze (Tabelul 1/2. de exemplu, luni și joi). Creșterea dozei săptămânale ar trebui să fie treptat - 0,5 mg la intervale de 1 lună pentru a obține efectul terapeutic optim. Doza terapeutică medie este de 1 mg pe săptămână, dar poate varia de la 0,25 mg până la 2 mg pe săptămână. Doza maximă pentru pacienții cu hiperprolactinemie este de 4,5 mg pe săptămână.
În funcție de tolerabilitatea doza săptămânală poate fi administrată o dată sau divizată în 2 sau mai multe recepții într-o săptămână. Separarea doză săptămânală la câteva doze recomandate când se administrează medicamentul într-o doză de 1 g pe săptămână.
La pacienții cu sensibilitate crescută la medicamente dopaminergice probabilitatea efectelor secundare pot fi reduse prin începerea tratamentului cu Dostinex la o doză mai mică (0,25 mg de 1 ori pe săptămână), urmată de o creștere treptată pentru a atinge doza terapeutică. Pentru a îmbunătăți tolerabilitatea în cazul unor efecte secundare pronunțate poate fi o reducere temporară a dozei, urmată treptat creșterea acesteia, de exemplu, 0,25 mg pe săptămână, la fiecare 2 săptămâni.
interacțiuni medicamentoase
Nu sunt disponibile informații cu privire la interacțiunea dintre cabergolină și alți alcaloizi din ergot; Cu toate acestea, utilizarea simultană a acestor medicamente în timpul tratamentului pe termen lung nu este recomandată Dostinex.
Deoarece Dostinex exercită efecte terapeutice prin stimularea directă a receptorilor de dopamină, medicamentul nu poate fi administrat concomitent cu medicamente care acționează ca antagoniști ai dopaminei (de exemplu, fenotiazină, butirofenonă, tioxantenele, metoclopramid) deoarece acestea pot slăbi efectul prolaktinsnizhayuschee al Dostinex.
Ca și alți derivați de ergot, Dostinex nu poate fi utilizat concomitent cu antibiotic macrolidic (de exemplu, eritromicină), deoarece acest lucru poate duce la creșterea biodisponibilității sistemice a cabergolinei.
Utilizarea Dostinex în timpul sarcinii
Din moment ce nu au fost efectuate studii clinice controlate cu Dostinex la femeile gravide, utilizarea medicamentului în timpul sarcinii este posibilă numai atunci când beneficiile scontate pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.
În cazul în care sarcina în timpul tratamentului cu Dostinex, ar trebui să ia în considerare oportunitatea retragerii de droguri, de asemenea, luând în considerare raportul beneficiu / risc.
Sarcina trebuie evitată timp de cel puțin 1 lună după încetarea medicamentului, având în vedere lung de înjumătățire și disponibilitatea limitată a datelor privind efectele asupra fătului. Potrivit rapoartelor utilizarea de Dostinex într-o doză de 0,5-2 mg pe săptămână în tulburările asociate cu hiperprolactinemia, nu a fost însoțită de o incidență crescută de avort spontan, nastere prematura, sarcina multiplă și malformații congenitale.
Informații privind alocarea medicamentului în laptele matern nu este, cu toate acestea, în absența efectului utilizării Dostinex pentru prevenirea sau suprimarea lactației ar trebui să abandoneze alăptarea. În tulburări asociate cu hiperprolactinemia, Dostinex nu trebuie administrat mamelor care nu doresc să se oprească alăptarea.
Utilizarea la copii
Contraindicații: copilarie si adolescenta la 16 ani (siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite).
Dostinex - efecte secundare
În timpul studiilor clinice care utilizează Dostinex pentru prevenirea lactației fiziologice (doza de 1 mg) și pentru suprimarea lactației (la 0,25 mg la fiecare 12 ore timp de 2 zile) reacții adverse au fost observate la aproximativ 14% dintre femei. La aplicarea Dostinex timp de 6 luni, la o doză de 1-2 mg pe săptămână, divizată în 2 doze, pentru tratamentul tulburărilor asociate cu hiperprolactinemie, frecvența reacțiilor adverse a fost de 68%. Evenimentele adverse au apărut în principal în primele 2 săptămâni de tratament și, în cele mai multe cazuri, a dispărut odată cu continuarea tratamentului sau la câteva zile după anulare Dostinex. Evenimentele adverse au fost în general tranzitorii, în funcție de severitate - ușoare sau moderat exprimate și au fost dependente de doză. Cel puțin o dată în timpul terapiei reacții adverse severe au fost observate la 14% dintre pacienți; din cauza efectelor secundare ale tratamentului a fost întrerupt la aproximativ 3% dintre pacienți.
Cele mai frecvente reacții adverse sunt prezentate mai jos:
Cu sistemul cardiovascular: ritm cardiac; rar - hipotensiune arterială ortostatică (cu utilizarea prelungită a medicamentului are un efect hipotensiv); scăderea asimptomatică a tensiunii arteriale în timpul primelor 3-4 zile după naștere (sistolica - mai mare de 20 mm Hg diastolice - mai mult de 10 mm Hg).
Din sistemul digestiv: greață, vărsături, durere epigastrică, dureri abdominale, constipație, gastrita, dispepsie.
Pe o parte a sistemului nervos central și sistemului nervos periferic: amețeli / vertij, dureri de cap, oboseală, somnolență, depresie, oboseala, parestezii, sincopa.
Altele: mammalgia, epistaxis, înroșirea feței la nivelul pielii feței, hemianopsia tranzitorie, vasospasm degetelor, inferioare crampe musculare membrelor (cum ar fi alți derivați de ergot, Dostinex pot avea un efect vasoconstrictor).
In timpul terapiei prelungite cu Dostinex indici de laborator standard au fost observate anomalii rar; la femeile cu amenoree a existat o scădere a valorilor hemoglobinei în primele câteva luni după restaurarea menstruației.
Studiul după punerea pe piață a înregistrat următoarele reacții adverse asociate cu utilizarea cabergolinei: alopecie, creșterea activității CPK în sânge, mania, dispnee, edem, fibroză anomaliilor funcției hepatice ale funcției hepatice, reacții de hipersensibilitate, erupții cutanate, tulburări respiratorii, insuficiență respiratorie, valvulopatiya.